по рецепту
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Диклофенак, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл 10 шт ампулы
Информация о товаре
Действующее вещество
Диклофенак
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Производитель
Биохимик ОАО
Страна
Россия
В наличии:
в 0 аптеках вашего города
Цена: от
0,00 руб
Диклофенак, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл 10 шт ампулы: Инструкция по применению
Показания к применению
Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd - 550 мл/кг. T 1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности
У больных с выраженной почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
При нарушении функции печени
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Применение при беременности и кормлении грудью
>1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота , запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение.
<1% - рвота , желтуха , мелена, появление крови в кале , поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз , гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы
>1% - головная боль, головокружение .
<1% - нарушение сна, сонливость, депрессия , раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств
>1% - шум в ушах.
<1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома .
Со стороны кожных покровов
>1% - кожный зуд, кожная сыпь.
<1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы
>1% - задержка жидкости.
<1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия,
интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения
<1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии ).
Со стороны дыхательной системы
<1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
<1% - повышение АД , застойная сердечная недостаточность , экстрасистолия , боль в грудной клетке.
Аллергические реакции
<1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств ( алтеплаза , стрептокиназа , урокиназа ) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол , цефоперазон , цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом , колхицином , кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
- Заболевания опорно-двигательного аппарата:
- Ревматоидный артрит.
- Псориатический, ювенильный хронический артрит.
- Анкилозирующий спондилоартрит.
- Подагрический артрит.
- Ревматическое поражение мягких тканей.
- Остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом.
- Люмбаго.
- Ишиас.
- Невралгия .
- Альгодисменорея.
- Воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит.
- Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
- Послеоперационная боль.
Фармакокинетика
Время достижения C max при в/м применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина C max – 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd - 550 мл/кг. T 1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности
У больных с выраженной почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
При нарушении функции печени
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Клиническая фармакология
Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
- Кровотечения из ЖКТ.
- "Аспириновая триада".
- Нарушения кроветворения.
- Нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия).
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст (до 18 лет).
- Повышенная чувствительность (в т.ч. к др. НПВП).
С осторожностью:
- Анемия.
- Бронхиальная астма.
- Застойная сердечная недостаточность .
- Артериальная гипертензия .
- Отечный синдром.
- Печеночная или почечная недостаточность.
- Алкоголизм.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения.
- Сахарный диабет.
- Состояние после обширных хирургических вмешательств.
- Индуцируемая порфирия.
- Пожилой возраст.
- Дивертикулит.
- Системные заболевания соединительной ткани.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы>1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота , запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение.
<1% - рвота , желтуха , мелена, появление крови в кале , поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз , гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы
>1% - головная боль, головокружение .
<1% - нарушение сна, сонливость, депрессия , раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств
>1% - шум в ушах.
<1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома .
Со стороны кожных покровов
>1% - кожный зуд, кожная сыпь.
<1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы
>1% - задержка жидкости.
<1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия,
интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения
<1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии ).
Со стороны дыхательной системы
<1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
<1% - повышение АД , застойная сердечная недостаточность , экстрасистолия , боль в грудной клетке.
Аллергические реакции
<1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина , метотрексата , препаратов лития и циклоспорина .Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств ( алтеплаза , стрептокиназа , урокиназа ) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол , цефоперазон , цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом , колхицином , кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение , головная боль, одышка, помутнение сознания. У детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота , абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности .Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Состав
В 1 мл раствора для инъекций содержится:Действующее вещество
Диклофенак натрия 25 мг.Вспомогательные вещества
Бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Перейти в Telegram